1、空腹时单次给药：健康成年男性，每组6例，分别空腹单次口服200mg、400mg和600mg时，血浆中药物最大血药浓度（Cmax)、药时曲线下面积（AUC)值随给药量的增加按比例增加。（见下表）
低、中、高三个剂量组各12名中国健康志愿者，空腹条件下分别单次口服吡非尼酮胶囊低剂量200mg、中剂量400mg、高剂量600mg三个剂量组。人体药代动力学过程符合线性药代动力学特征，测得药代动力学参数结果表明，本品吸收迅速，随着剂量的增加，Cmax、AUC0-12h、AUC0-∞都成比例增加：血浆半衰期短。 给药量(mg)nCmax(μg/ml)Tmax(hr)AUC0→48(μg·hr/ml)T1/2(hr)20063.88±0.820.75±0.2713.97±2.712.10±0.4540069.24±1.740.58±0.2029.10±11.771.96±0.55600610.57±1.780.83±0.2637.03±11.971.76±0.402、餐后给药对药代动力学的影响：健康成年男性，每组6例，在餐后或空腹时单次口服400mg之后，血浆中药物随进食Cmax、AUC会降低，达峰时间（Tmax)会延长。
（见下表） 给药量nCmaxTmaxAUC0→48T1/2(mg)(μg/ml)(hr)(μg·hr /ml)(hr)400餐后64.88±1.721.83±0.7522.13±10.631.77±0.55空腹9.24±1.740.58±0.2029.10±11.771.96±0.553、多次给药：12例健康成年男性，按200mg、400mg以及600mg的逐步增加法毎天早、午、晚三次，饭后服用，6天内（服用的第一天以及第六天的早、午一天2次）总计18天内连续口服药物之后各给药组笫一天和第六天血浆中药物浓度分布都随时间呈同样的趋势,服用第一天的Cmax、AUC都随着服用量的增加，而按比例增加。
