胃肠激素的分类根据其化学结构的相似性被归纳为四大类：胃泌素族，包括胃泌素和胆囊收缩素；促胰液素族，包含促胰液素、胰升糖素、舒血管肠肽和抑胃肽；P物质族，由P物质、蛙皮素和神经降压素组成；以及胰多肽族，包括胰多肽、酪酪肽和神经肽y。这些家族中的激素可能源自同一祖先，功能上也往往有相似之处，这是由于它们在结构上的共同点。
值得注意的是，一些胃肠激素的归属关系尚未完全确定。这些激素在不同的组织和血液中可能以不同分子形式存在，且分子大小各异。通常，较大的分子形式在体内具有较长的半衰期，这意味着它们的持续时间较长，然而，其作用强度却可能不如小分子形式。这种现象在近年来的研究中被发现，揭示了胃肠激素分子多样性和动态平衡的复杂性。
胃肠道（包括胰腺）中的内分泌细胞分泌的特殊化学物质。通过血液循环作用于靶细胞，也可通过局部弥散等方式作用于其邻近的靶细胞。胃肠激素的主要生理功能是调节胃肠道自身的活动(如分泌、运动、吸收等)。胃肠激素分泌紊乱与临床上许多疾病的发生和发展有密切关系。