熊去氧胆酸具有以下药理作用:
1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。
2.能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。
3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。
4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。
5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。
6.抑制消化酶、消化液的分泌。
7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸(CDCA)
扩展资料:
熊去氧胆酸作用机制:
胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和石胆酸的积聚有关,这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。UDCA是一种无毒性的亲水胆酸,能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。
通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低,达到抗胆汁淤积的作用。UDCA还能竞争性地取代细胞膜和细胞器上的毒性胆酸分子,防止肝细胞和胆管细胞受到更多毒性胆酸的损害。
上述作用具体表现在:
(1)细胞保护作用。UDCA结合物能明显减轻疏水胆酸诱发的肝细胞的细胞溶解,减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡。
(2)膜稳定作用。UDCA可防止胆酸诱发的线粒体膜渗透性改变,也就是说可通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的线粒体膜、基底膜和小胆管膜损害。
(3)抗氧化作用。UDCA能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活,还能增加肝细胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平,防止肝细胞的氧化损伤。
(4)免疫调节作用。UDCA通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制,并通过激活糖皮质激素受体直接抑制组织相容性复合体(MHC)Ⅰ类和Ⅱ类基因的表达。
参考资料:百度百科-熊去氧胆酸