去炎舒松简介

如题所述

第1个回答  2022-10-06

目录

    1 拼音 2 曲安奈德药典标准
      2.1 品名
        2.1.1 中文名 2.1.2 汉语拼音 2.1.3 英文名
      2.2 结构式 2.3 分子式与分子量 2.4 来源(名称)、含量(效价) 2.5 性状
        2.5.1 比旋度 2.5.2 吸收系数
      2.6 鉴别 2.7 检查
        2.7.1 氟 2.7.2 有关物质 2.7.3 干燥失重 2.7.4 炽灼残渣 2.7.5 硒
      2.8 含量测定
        2.8.1 色谱条件与系统适用性试验 2.8.2 测定法
      2.9 类别 2.10 贮藏 2.11 制剂 2.12 版本
    3 曲安奈德说明书
      3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 去炎舒松的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 曲安奈德的药理作用 3.7 曲安奈德的药代动力学 3.8 曲安奈德的适应证 3.9 曲安奈德的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 曲安奈德的不良反应 3.12 曲安奈德的用法用量 3.13 去炎舒松与其它药物的相互作用 3.14 专家点评
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1 拼音

qù yán shū sōng

2 去炎舒松药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

去炎舒松

2.1.2 汉语拼音

Qu'annaide

2.1.3 英文名

Triamcinolone Acetonide

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C24H31FO6   434.50

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为9氟11β,21二羟基16α,17[(l甲基亚乙基)双(氧)]孕甾1,4二烯3,20二酮。按干燥品计算,含C24H31FO6应为97.0%~102.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在丙酮中溶解,在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中极微溶解。

2.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+101°至+107°。

2.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在239nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为340~370。

2.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》603图)一致。

2.7 检查

2.7.1 氟

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ E),含氟量应为4.0%~4.75%。

2.7.2 有关物质

取本品约25mg,置50ml量瓶中,加甲醇35ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加70%甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍(0.8%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。

2.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4 炽灼残渣

不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.7.5 硒

取本品0.10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ D),应符合规定(0.005%)。

2.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(525:475)为流动相;检测波长为240nm。取去炎舒松与曲安西龙,用70%甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按去炎舒松峰计算不低于5000,去炎舒松峰与曲安西龙峰的分离度应大于15。

2.8.2 测定法

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取去炎舒松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

肾上腺皮质激素药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存。

2.11 制剂

(1)去炎舒松注射液  (2)去炎舒松益康唑乳膏

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 去炎舒松说明书

3.1 药品名称

去炎舒松

3.2 英文名称

Triamcinolone Acetonide ,fluoxyprednisolone,kenacorta,adcortyl。

3.3 去炎舒松的别名

丙酮去炎松;派瑞松;康纳可A;康宁克通A;康宁乐口内膏软膏剂;曲安舒松A;曲安缩松;曲安奈德;去炎松A;确炎舒松A;AdcortylA;Aristoderm;KenacortA

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

3.5 剂型

1.注射剂:50mg(5ml),200mg(5ml)。

2.气雾剂:每克含药0.147mg。

3.软膏剂:0.025%。

4.乳膏剂:0.1%。

5.滴眼剂:0.5%。

6.洗剂:0.025%;0.1%。

7.霜剂:5g,15g。

3.6 去炎舒松的药理作用

去炎舒松为去炎舒松A的醋酸酯衍生物。是中效糖皮质激素。作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管等作用,水钠潴留作用微弱,其中抗炎作用较强而持久。去炎舒松4mg的抗炎活性约相当于5mg的泼尼松龙或相当于20mg氢化可的松。去炎舒松为长效肾上腺皮质激素类药,作用机制与曲安西龙相似,具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强而持久,效力比可的松大20~30倍。去炎舒松具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强且较持久。对皮炎和其他皮肤病,可经皮肤涂擦、封闭敷裹疗法,而由皮肤吸收。去炎舒松局部使用时的耐受性极佳。

3.7 去炎舒松的药代动力学

去炎舒松口服易吸收,口服5mg,生物利用度约23%,1h血药浓度达峰值10.5ng/ml,半衰期为2.0h;肌内注射吸收缓慢,数小时内起效,1~2天达最大效应。作用可维持2~3周;皮内、关节腔内局部注射吸收缓慢,作用持久,一般注射一次疗效可维持1~2周以上。与血浆白蛋白蛋白结合少。吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢物,经肾脏排出。

3.8 去炎舒松的适应证

用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、银屑病(牛皮癣)、扁平苔藓、皮肤湿疹等,尤适用于对其他皮质激素禁忌的伴有高血压或水肿的关节炎患者。适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、银屑病等)、关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛及眼科炎症等。用于异位性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、钱币形湿疹、 *** 瘙痒、外阴瘙痒及虫咬。

3.9 去炎舒松的禁忌证

1.对肾上腺皮质激素类过敏者。

2.精神病患者或有严重的精神病史。

3.活动性胃十二指肠溃疡。

4.新近胃肠吻合术后。

5.较重的骨质疏松。

6.明显的糖尿病。

7.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。

8.淋球菌感染。

9.全身性真菌感染。

10.伴有感染性的活动期关节炎或皮炎。

11.酒精性肝硬化伴腹水。

12.儿童。

13.孕妇和哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.局部注射时,有高血压、心脏病、糖尿病、骨质疏松症、青光眼、肝肾功能不全等的患者视病情慎用乃至禁用。

2.去炎舒松在使用前应充分摇匀。使药液成一均匀悬浮液。

3.不宜用作静脉注射,局部注射时不应太浅,每次用药总量不要过多。

4.长期外用,可致耐药性。

5.对并发细菌或真菌感染的皮肤病,应与相应的抗细菌或抗真菌药合用。

6.去炎舒松潴钠作用微弱,不宜用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗。

7.孕妇不宜长期应用。

8.去炎舒松仅作外用,避免与眼接触。

9.病毒性皮肤病者禁用。

3.11 去炎舒松的不良反应

1.长期、大面积使用可出现库欣综合征,表现为皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁,伤口愈合不良以及增加对感染的易感性等。偶尔还可引起变态反应性接触性皮炎。

2.注射时不良反应少,且短暂而轻微,常见不良反应有全身性荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍,少数患者出现双颊潮红现象。在皮损内局部注射可引起皮肤萎缩、出血或溃疡,并易吸收而引起全身性作用;在关节腔内注射可能引起关节损害。长期应用可导致胃溃疡、血糖升高、骨质疏松、肌肉萎缩、肾上腺萎缩和功能减退及诱发感染等,但一般不会引起水肿、高血压、满月脸等症状。

3.长期用于眼部可引起眼压升高。

3.12 去炎舒松的用法用量

1.用于支气管哮喘:每次40mg,3周1次,连续5次为1个疗程,症状较重者每次80mg;6~12岁儿童减半,在必要时3~6岁幼儿可用成人剂量的1/3。用于过敏性鼻炎:每次40mg,每3周1次,连续5次为1个疗程,或下鼻甲注射,鼻腔先喷1%的利多卡因液表面麻醉后,在双下鼻甲前端各注入去炎舒松5~20mg,每周1次,连续5次为1个疗程。

2.关节或局部注射:(1)用于各种骨关节病:每次2.5~20mg,溶于0.25%利多卡因10~20ml中,用5号针头,一次进针直至病灶,每周2~3次或隔日1次,症状好转后每周1~2次;每4~5次为1个疗程;(2)用于皮肤病:直接注入皮损部位,通常每一部位用0.2~0.3mg,视患部大小而定,每处每次不超过0.5mg,必要时每隔1~2周重复使用。

3.外用:应用软膏、乳膏、滴眼剂涂敷患处,每天1~4次。气雾剂喷布,每天3~4次。外阴鳞状上皮增生:每天涂擦局部3~4次。瘙痒顽固、表面用药无效的硬化性苔藓可用去炎舒松混悬液皮下注射。

4.口服:初始一次4mg,每天2~4次,维持量每次1~4mg,每天1~2次。

5.皮下注射:每次5~25mg,每周1~2次。

3.13 药物相互作用

1.与降血钾药(如两性霉素B、排钾利尿药、 *** 性泻药、洋地黄类)合用,增加低血钾的危险性。

2.与抗凝药合用可影响口服抗凝药的代谢以及凝血因子的作用,增加出血的危险性。

3.与胰岛素,二甲双胍、磺脲类降糖药合用时,可降低降血糖的作用,应调整降糖药的用量。

4.与镁、铝、钙的盐、氧化物及氢氧化物合用可降低去炎舒松的吸收。

5.与α干扰素合用可能抑制干扰素的作用。

6.与乙酰水杨酸类合用可降低水杨酸的吸收,应调整水杨酸的使用剂量。

7.酶诱导剂可降低去炎舒松的疗效,与其合用时应调整去炎舒松的剂量。

3.14 专家点评