nài pǔ shēng
Naproxen [湘雅医学专业词典]
RS3540 [湘雅医学专业词典]
naprosyn see naproxen [湘雅医学专业词典]
萘普生是解热镇痛非甾体抗炎药，为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全，与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。
萘普生
4.1.2 汉语拼音Naipusheng
4.1.3 英文名Naproxen
C14H14O3 230.26
本品为（+）（S）α甲基6甲氧基2萘乙酸。按干燥品计算，含C14H14O3不得少于98.5%。
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。
4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为153～158℃。
4.5.2 比旋度取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+63.0°至+68.5°。
（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》432图）一致。
取本品0.50g，加水50ml，振摇10分钟，滤过（滤纸先用稀硝酸湿润），取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.030%）。
4.7.2 有关物质避光操作。取本品适量，加流动相适量，充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取6甲氧基2萘乙酮（杂质Ⅰ）对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25），用磷酸调节pH值至3.0为流动相；检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000，萘普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使萘普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积（0.1%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积（0.5%）。
4.7.3 干燥失重取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.4 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.5g，精密称定，加甲醇45ml溶解后，再加水15ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg的C14H14O3。
解热镇痛非甾体抗炎药。
遮光，密封保存。
（1）萘普生片 （2）萘普生栓 （3）萘普生胶囊（4）萘普生颗粒
《中华人民共和国药典》2010年版
萘普生
Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,
消痛灵；甲氧萘丙酸；奈普生；甲氧丙酸；辛达克；劳斯叮；Naprosyn；Naxen
内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
1.0.1g，0.125g，0.25g；
2.缓释片剂：500mg；
3.胶囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；
4.缓释胶囊：250mg；
5.栓剂：0.25g；
6.萘普生钠片：275mg；
7.钠注射剂：275mg（2ml）。
为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低，对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似，主要为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用，但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快，达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢，生物利用度好，药物进入肠道堿性环境下逐渐释放，因而缓释片或胶囊每天仅口服1次，血浆药物浓度相对稳定，可在24h内持续镇痛。
萘普生口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99％以上。约95%随尿排出，其中10%为原药，其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率，但不影响吸收程度。
临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛（如痛经、手术后的疼痛等）均有肯定疗效。
1.对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。
2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。
3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。
1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女，14岁以下儿童慎用。
2.有凝血机制或血小板功能障碍，哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。
3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。
1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿，发生率一般为3%～9%；
2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔 *** 或痛感、心慌、多汗等，发生率1%～3%；
3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见，发生率1%～3%。
4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。
1.（1）抗风湿：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要时每6～8小时1次；（3）抗痛风：首次750mg，以后每次250mg，每8小时1次，直到急性发作停止；（4）痛经：首次500mg，以后必要时每次250mg，每6～8小时1次。
2.肌内注射：每次100～200mg，每天1次。
3.直肠给药：每次250mg，每天2次。
1.萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用，抗凝作用加强，可出现出血倾向，并可能导致胃肠道溃疡；
2.萘普生与水杨酸类制剂同服，并不增强疗效，反而增强胃肠道不良反应；
3.萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用；
4.萘普生与丙磺舒同用时，其血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但不良反应也相应增加；
5.萘普生可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高；
6.饮酒或与其他抗炎药（非甾体抗炎药或糖皮质激素类）同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发作的危险。
7.与口服降血糖药合用时，可增加其疗效，有致低血糖危险；
8.与中枢抑制药合用时，可增加镇痛效果。
萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药，疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明，萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定，国外报道总有效率达86％以上，国内观察结果为90％，可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛，中等疼痛可于服药后1h内缓解，镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例，首次剂量600～750mg，以后每8小时给250～300mg维持，总剂量2.4～4.5g，其中75％（15例）可于24～48h内消肿、止痛，3例一般，2例无效。萘普生在治疗剂量范围内，不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻，发生率也较低。
萘普生（甲氧萘丙酸、消痛灵）为前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全，与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2～4h达血药峰值浓度，在血中99%以上与血浆蛋白结合，血浆半衰期12～15h，在肝内代谢，约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2～0.3g/次，2～3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]
不良反应表现如下[2]：
1.消化系统 偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。
2.神经系统 头痛、头晕、失眠或嗜睡等。
3.心血管系统 心悸或心动过缓、心力衰竭等。
4.血液系统 血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。
5.眼、耳 视力障碍、耳鸣及听力丧失。
6.皮肤 皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。
7.其他 月经紊乱、肝、肾损害等。
萘普生中毒的治疗要点为[3]：