利眠宁(氯氮卓,甲氨二氮卓):具有镇静,抗焦虑,肌肉松弛,抗惊厥作用。常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症,癔病,神经衰弱的失眠及情绪烦躁,高血压头痛等。还用于酒精中毒及痉挛(如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。口服吸收较慢但安全,4小时达高峰血浓度。肌注比口服慢。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲氧安定,自肾排泄缓慢,半衰期为20-24小时
安宁(安乐神,眠尔通):本品属于非苯二氮卓类抗焦虑药,具有中枢性松弛作用和安定作用,其作用与氯氮卓相似而较弱。口服吸收好,2-3小时血浓度达高峰。体内分布较均匀,主在肝脏代谢,由肾脏排泄,10%以原形排出。t1/2为10小时。临床上主要用于神经官能症的紧张,焦虑状态,轻度失眠及破伤风所致的肌肉紧张。
硝基安定(硝西泮):有安定,镇静及显著催眠作用,催眠作用类似短效或中效巴比妥类,其特点为引起近似生理性睡眠,无明显后遗效应。抗癫痫作用强,口服吸收约78%,2小时达到峰浓度。t1/2为21-25小时。用于各种失眠,亦可治疗癫痫,尤其对阵挛性发作效果较好。
舒乐安定(艾司唑仑):为苯并二氮杂卓的新型的抗焦虑药,具镇静催眠作用比地西泮强2.4—4倍。本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大,小发作有一定疗效。适用用于焦虑,紧张,恐惧及癫痫大,小发作。亦可用于术前镇静。
氟安定(氟胺安定):本品既有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图,肌电图(EMC)及眼电流图(EOC)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7-8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可以缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的反跳。根据临床观察,本品连续服用28日有效,表明本品为仅有的一种延长睡眠时间的同时可持续降低睡眠潜伏期及减少觉醒次数的药物。本品LD50:小鼠口服为870mg/Kg;大鼠为1232mg/Kg;家兔为568mg/Kg,长期毒性试验,大鼠每日耐受80mg/Kg,犬为10mg/Kg.
本品口服后自胃肠道迅速吸收,分布广泛。在体内迅速代谢,主要自肾脏排泄,尿中主要代谢物为结合型N1-羟乙基氟安定(约占给药总量的22%-55%)临床用于难以入睡,夜间屡醒及早醒的各种失眠。
安定(地西泮,笨甲二氮卓):本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑,镇静,催眠,抗惊厥,抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。具有,抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘,与中枢苯二氮卓受体结合而促进r-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。较大剂量是可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高,对呼吸影响小,对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,大剂量时亦不会引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射是可使70%-80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。口服吸收快,约为1小时达血高峰浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故持续时间短,血浆t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。
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