扎鲁司特是一种具有药理作用的多肽性药物，它作为LTC4、LTD4、LTE4等超敏反应慢反应物质的白三烯受体拮抗剂，通过竞争性抑制白三烯活性来发挥作用。它的主要目标是预防白三烯多肽引起的血管通透性增加，从而减轻气道水肿，同时它还能抑制气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，显著缓解哮喘症状。
值得注意的是，扎鲁司特具有高度的选择性，它只作用于白三烯受体，对前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体的影响几乎可以忽略不计。在口服方面，扎鲁司特的吸收效果良好，一般在服后约3小时，血浆浓度会达到峰值。然而，药物作用并非立即显现，服药2小时内，即使血浆浓度还未达到峰值，也能在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。
扎鲁司特在体内的分布和代谢表现出稳定的特性。血浆蛋白结合率为99%，大部分药物通过尿液排出，占口服剂量的10%，而大便排泄则占89%。其消除半衰期约为10小时。然而，当与食物一起服用时，扎鲁司特的生物利用度可能会有所降低，约有75%的患者会经历40%的降低，这可能影响药效的发挥。
扎鲁司特是一个白三烯受体拮抗类药物，适应证是哮喘的预防和长期治疗。