药物代谢动力学研究的重点是

如题所述

药代动力学重点:药物在体内的过程

一、吸收吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。有些药物只要求产生局部作用,则不必吸收。某些只需在肠腔发挥作用的药物虽然是口服给药,但也不需吸收。

1、口服首过消除(即首过代谢、首过效应):从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的作用。

首过消除高,则生物利用度低,机体可利用的有效药量少。要达到治疗浓度,必须加大药量。但因剂量加大,代谢产物也会明显增多,可能出现代谢产物的毒性反应。所以,在应用首过消除高的药物而决定大剂量口服时,要先了解代谢产物的毒性作用和消除过程。舌下给药、直肠给药都可避免首过消除。

2、吸入气态麻醉药、易气化的药物都可通过吸入途径给药。医学教|育网搜集整理气道本身是抗哮喘药的靶器官,以气雾剂解除支气管痉挛是一种局部用药。

3、局部用药局部用药的目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用。

4、舌下给药舌下给药可避免口服后被肝脏迅速吸收。如硝酸甘油。

5、注射给药静脉注射避开了吸收屏障直接入血,故作用发挥快。肌肉注射吸收最快,静脉注射没有吸收过称。皮下注射吸收较慢,有刺激性的药物可引起剧痛,透明质酸酶可促进药物通过组织进行扩散,如果注射液不含透明质酸酶,皮下注射量不可过大。

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第1个回答  2023-04-02

药物代谢动力学研究的重点是药物在体内的过程特别是血药浓度随时间变化的规律。

药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学,主要研究机体对药物的处置(Dispostion) 的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生化转换(或称代谢) 及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。药物的代谢与人的年龄、性别、个体差异和遗传因素等有关。

药物代谢动力学的重要参数:

1、药物清除半衰期(half life,t1/2),是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。

2、清除率(clearance,CL),是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。

3、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd),是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。

4、生物利用度(bioavailability,F),即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。