第1个回答 2010-03-29
抗结核药物种类较多，曾分为一线药和二线药两大类：一线药如异菸肼、链霉素、对氨水杨酸钠；二线药如利福平、卷曲霉素、卡那霉素、紫霉素、结核放线菌素、环丝氨酸、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、氨硫脲、抗痨息、肺连舒；氨噻砜，以及异菸腙、乙硫异菸胺、丙硫异菸胺等异菸肼衍生物。临床主要的抗结核药物有6种，包括异菸肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和氨硫脲，其中前4种为杀菌剂，通用的抗结核药物有12种，简介于下：
1.肺结核药-异菸肼(雷米封，INH)。是一种“价廉物美”的抗结核药物，于1952年开始应用于临床。一般都用口服法，口服后吸收很快而且完全。对结核菌有很强的抗菌作用，能杀死细胞内外生长繁殖的结核菌，是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强，疗效高，是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强，疗效高，毒性小，可长期服用和价格低廉等优点，故在临床上广泛应用，并被列为抗结核治疗中的首选药物。异菸肼可用于治疗各种结核病，在结核性脑膜炎的治疗中更是一个主要药物，在肺结核的治疗中适用于各类型的活动的性肺结核，对于陈旧的硬化性结核病灶疗效较差。用法及用量：通常口服给药，成人每天0.3克，饭后顿服，小儿每天每公斤体重0.4~0.6克，小儿每天每公斤体重30毫克。重症肺结核如粟粒性肺结核或有结核性脑膜炎时可增大剂量。异菸肼的不良反应较少，主要有多发性神经炎、感觉异常、发热、皮疹及消化道反应等。
2.肺结核药-利福平(甲哌利福霉轰，RFP)。是一种高效率抗结核药物。主要的毒副作用有：对肝脏的损害和消化道反应。利福平及其代谢产物呈橘红色，因而服药后大便、小便、泪及汗液常可变成橘红色。
附：利福定：为我国1976年半合成的另一个利福霉素类抗生素，试管内杀抑结核菌的活力稍强于利福平。用法：口服.每天150毫克，饭前顿服。对肝脏和血液毒性较轻，无致畸作用。
3.肺结核药-链霉索(SM) 1944年应用于临床。对结核菌有较强的抗菌作用，能杀灭细胞外的结核菌，为杀菌剂。本品不易通过血脑屏障，及透入细胞内、对结核性脑膜炎较差，但对浸润型肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效甚好。用法：肌肉注射，成人每天0.75克，儿童每天每公斤体重20~39毫克。链霉素毒性反应较多，主要有耳鸣、耳聋、眩晕等第Ⅷ对脑神经的损害，肾功损害，及过敏反应。间歇用药可减轻反应。
4.肺结核药-吡嗪酰胺(PZA) 对生长缓慢的结核菌作用较强，能杀灭细胞内结核菌。故能减少结核病的复发率，为现代短程化疗方案中的主要药物之一。用法：口服，每天每公斤体重30毫克，成人一般0.5克，每日3次口服，毒性较大，主要为肝脏损害(肝功不良及3岁以下小儿禁用)，胃肠道反应，同时能减少尿酸排泄，诱发急性痛风发作。
4.肺结核药-乙胺丁醇(EB) 对结核杆菌以及多种耐药菌株有抑制生长的作用，为目前抗结核药物中最常用的抑菌剂，主要用于耐药菌引起的肺结核，或不能耐受对氨水杨酸的病人(目前多已取代)，对复发性肺结核及空洞型肺结核等疗效显著。用法：口服，每日每公斤体重15毫克，成人常用量750毫克一天。副作用主要为球后视神经炎，引起视力障碍，多在用药2月后发生，及时停药可以恢复。
5.肺结核药-氨硫脲(TB1) 为抑菌剂，对浸润型肺结核有效，尤其对支气管内膜结核疗效较好。用法：口服，成人每天75~100毫克。分2次服。副作用有胃肠道反应、肾脏损害、过敏反应等，偶可引起剥脱性皮炎。
7.肺结核药-卷曲霉素(CPM) 为抑菌剂，对结核菌作用较弱，用于耐药菌感染。用法：肌肉注射，成人每天0.75~1.0克，分两次注射，副反应与链霉素近似。
8.肺结核药-卡那露素(KM) 为抑菌剂，对代谢活力较强的结核菌有作用。用法：肌肉注射，成人每天0.75~1.0克，分两次注射。副作用与链霉素近似，但对耳蜗作用强，易引起耳聋。
9.肺结核药-对氨水杨酸(PAS) 为抑菌剂，对结核菌的作用较弱，主要用于细胞外结核菌。用法：成人每天8~12克，分3~4次，口服；也可用此剂量溶于5%葡萄糖液500毫升内静脉滴注。毒副反应重，主要有明显的胃肠道反应，及肝脏损害、过敏反应等。
10.肺结核药-乙硫异菸胺和丙硫异菸胺(1314TH、1321TH) 为抑菌剂，多用于耐药结核菌感染。用法：成人每天0.5~0.75克，分3次服。毒副作用多，如胃肠道反应，肝功损害，精神神经症状。
11.肺结核药-环丝氨酸(CS) 为抑菌剂，作用弱，用法每天0.5克，分2次口服，副作用大，极少用。
12.肺结核药-紫霉素(VM) 为抑菌剂，作用弱，偶用于耐药菌感染。用法：肌肉注射，每天2克，分2次注射，每周2天。副作用同链霉素。
第2个回答 2010-03-23
国际公认的治疗结核病的首选药（一线药）为：，
一：异烟肼（INH）【一线杀菌药，治结核病的首选药和理想药，优点很多】
1：药理作用：*分子小，渗透力强，能渗入各种体液中，能自由通过血液脑屏障体液和脑脊液中药物浓度与血中浓度相似，能通过细胞膜进入巨噬细胞内，杀灭细胞内结核菌。
*全杀菌药：INH阻止结核菌的RNA合成，能杀灭细胞内或外，酸性或碱性环境生长繁殖快或慢的结核菌，称为全杀菌药，杀菌力最强，杀菌作用居第一，是化疗方案中全疗程自始至终必用药物。
*防止其他药物产生耐药性作用，与其他抗结核药物联用，能防止其他药物产生耐药性的作用最强。
*预防治疗药物：单用INH一种要药物作结核病的预防治疗，是国际公认并推广的应用的预防治疗方法。
*安全性好：毒副作用少而小，使用安全。
*可接受性好：通常为口服制剂，剂量小，使用方便，病人易接受。
*药源充足
2副作用:*过敏性肝炎或中毒性肝炎：INH引起的肝损害中多数是肝细胞对INH发生过敏反应，即过敏性肝炎，表现为服药3个月约有10%-20%的病人出现轻度单项转氨酶升高，不停用INH可自动恢复。中毒性肝炎的发生率很低，1%以下，出现转氨酶持续升高可达5-10倍以上。一旦发生中毒性肝炎必须立即停用INH，并进行护肝降酶等治疗。过敏性肝炎与中毒性肝炎在临床上很难鉴别，但有的患者两种肝炎可并存，可诊断为药物性肝炎。
*对神经系统的影响：#对中枢神经的影响：中枢神经兴奋表现如欣快感，兴奋，头痛，头昏，痉挛，中毒性脑病，中毒性神经病，颈臂神经痛等，INH可降低癫痫发作的阈值，诱发癫痫发作，有癫痫病史者禁用。中枢神经抑制表现如记忆力衰退，抑郁，嗜睡等，注意力不集中，多梦，妄想，幻觉，肌肉震颤，反射亢进等少见：
#末梢神经炎：发生率与INH用量成正比，成年人每日超过300mg容易发生末梢神经炎，维生素B6可预防和治疗周围神经炎
利福平：（RFP）
1；药理作用：阻止结核菌的RNA合成而发挥杀菌作用，为一线药中的全杀菌药，，杀菌作用和防止其他药物产生耐药性的能力仅次于INH，发挥杀菌作用很迅速，只有RFP能够杀灭间殖结核菌群，此种作用优于INH，在抗结核药物中RFP的灭菌作用最强，化疗方案中全疗程都必须使用RFP，RFP只能部分透过血脑屏障，60%经胆汁由大便排除，30%从尿中排除，少量经泪液，痰，唾液排除，因此，服用RFP者的泪液，汗液，痰，唾液呈红色。
2：副作用：RFP的副作用较多较重，副作用与用量成正比，也与每日化疗或间歇化疗有关。
*肝损害：RFP用作每日化疗容易发生肝损害，肝损害轻症为药物性肝炎（包括过敏性和中毒性肝炎）重症为急性肝功能衰竭，服用RFP3个月约有20%出现无症状的单项转氨酶升高，轻度升高者不停药可自行恢复，
*腹部综合症：RFP作每日化疗时容易出现腹部综合症，表现为明显的胃部症状，如厌食，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，已生产RFP注射液作静脉点滴，可减少腹部综合症。
*肾损害：RFP的每日化疗可出现肾损害，包括急性间质性肾小管炎，重者有急性肾功能衰竭。
*过敏反应：用RFP作间歇化疗，或间断使用RFP治疗的患者，体内产生抗RFP抗体，易出现各种过敏反应，如过敏性休克，流感样综合症，呼吸道综合症，皮肤综合症，各种血液学异常如血小板减少。或减少性紫癜等。
吡嗪酰胺（PZA）
1：药理作用：在pH5-5.5的酸性环境中的杀菌作用最强，对巨噬细胞内缓慢繁殖的结核菌群，PZA有独特的杀菌作用，且只对人型结核菌有杀菌作用，对牛型结核菌与非结核分枝杆菌无杀菌作用，可自由透过血脑屏障。INH,RFP,PZA联合是组成短程化疗方案的三种基本或核心药物，由于结核病变在早期也为炎症反应，pH值为酸性，故PZA一般在强化期中（2-3个月）使用。
2：副作用：不多也不严重
*痛风样关节炎：是PZA中较常见的副作用，PZA在体内的代谢产物吡嗪酸能抑制肾小管排除尿酸，使血尿酸升高。沉积在关节，引起关节痛，肿胀，强直，活动受限，类似痛风的表现，RFP能抑制肾小管对尿酸的重吸收，PZA和RFP联用，可减少痛风样关节炎的发生。
*中毒性肝炎：发生率与PZA的用量和疗程呈正相关，我国常用量每日1.5g，仅在强化期用2个月。
*其他常见副作用，如光过敏反应，暴露皮肤呈红棕色或古铜色，停药后恢复正常。胃肠副作用如食欲不振，恶心，呕吐，诱发溃疡病复发。
链霉素(SM)
1：药理作用：属氨基糖苷类药物，系控制结核菌蛋白合成而发挥杀菌作用，可杀灭细胞外碱性环境中慢殖结核菌群，为一线药物中的半杀菌药，作用快，对急性结核的效果好，可自由通过各种浆膜，浆膜腔内的浓度与血药浓度相近，用于治疗结核心包炎，胸膜炎，腹膜炎，和关节炎的疗效较好。
2：副作用：SM引起的听神经损害与过敏不但常见而且严重。
*听神经损害：#前庭神经损害较耳蜗神经损害常见，轻者头昏，SM减量或停用可完全恢复，重者眩晕，运动失调，行走不稳，部分3-6月可缓慢恢复，部分永久性眩晕，丧失工作能力
#耳蜗神经损害：轻者耳鸣，重者听力减退，耳聋，部分停药可恢复，部分永久性听力减退或耳聋。SM对听神经损害还有后作用，SM损害听神经与遗传因素有关，出现听神经损害，停用SM为最有效治疗，可同时辅助维A,D,B1,B6,泛酸钙，氯化钙，ATP。硫酸软骨素，高压氧，中药，针灸等治疗。
*过敏反应：较多见，也较严重：#药物性皮炎和剥脱性皮炎，#过敏性休克
*口周围，面部，四肢麻木，（麻木是缺钙的表现），SM或SM 的杂质与体内的钙离子络合引起低钙，当麻木出现时，不当停止用SM，更不应当作永久不能用SM的结论，使患者失去SM治疗的机会，轻度麻木可自行消失，重度麻木可补充钙制剂如氯化钙最佳，锌与钙是同族元素，补锌也有治疗作用。
*肾脏损害。多为轻度
*其他：骨髓抑制，神经肌肉接头抑制使呼吸停止的副作用较少见，重症肌无力患者禁用
乙胺丁醇（EBM)
1：药理：是一线药中唯一的一个抑菌药，抑菌效力与氨柳酸钠相似，大剂量有杀菌作用，对照试验证实临床疗效与SM相似。
2：副作用：常规用量副作用很少，用量过大和某些特殊病例易发生如下副反应：
*视神经炎：常规用量和间歇化疗很少发生视神经炎，视神经炎（视力疲劳，视物模糊，视力减退，视野缩小，辨色力减弱）与用量成正比，早期停用EMB，使用维生素B1，箊酰胺，血管扩张剂治疗，多数在6个月后恢复正常，若停药过晚，可致永久性视功能障碍，
*过敏反应：发生频率仅次于视神经炎，表现为药物热（流感样综合症），药物性皮炎，剥脱性皮炎，血小板减少性紫癜，支气管痉挛，过敏性休克
*痛风样关节炎：出现全身关节痛，类似痛风，停药后关节痛逐渐消失
二线药：利福喷丁，利福布丁，卡那霉素，丁氨卡那霉素，卷曲霉素，对氨柳酸钠，硫胺类药物，氨硫脲，氟喹诺酮类药物，力排肺疾，新型大环内酯类药物，吩嗪类药物。。。。。。。。。。。