肾上腺糖皮质激素化学结构及构效关系

如题所述

肾上腺皮质激素,其核心结构为甾核,其化学结构与功能表现出紧密的关联。首先,C3的酮基、C20的羰基以及C4-5的双键是维持其生理功能的关键部分,这些基团的缺失或改变会直接影响激素的活性。


糖皮质激素的独特之处在于C17位带有-OH,而C11则可能带有=O或-OH,这种结构特性赋予了它们特定的药理效应。相反,盐皮质激素在C17上没有-OH,C11通常无=O,或有O与C18相连,这些差异显著影响了它们在水盐代谢中的作用。


在C1至2和C6的结构上,引入-CH3或改变双键结构能影响其药效,如增强抗炎作用并减弱水盐代谢。更进一步,如在C9引入-F或C16引入-CH3或-OH,抗炎作用会更显著,而水盐代谢作用则减弱,这是在药物设计时的重要考虑因素。


糖皮质激素的作用广泛而多样,剂量对其效果有显著影响。在生理状态下,它们主要调节物质代谢,但超生理剂量时,还表现出抗炎和抗免疫的作用。由于它们最初是通过影响糖类代谢被人们发现和认识,因此被称为“糖皮质激素”。为了提升临床效果,科研人员不断对其进行结构改造,研发出众多新型药物,以满足不同疾病治疗的需求。


扩展资料

肾上腺糖皮质激素是一种肾上腺皮质激素,肾上腺皮质激素(adrenocorticalhormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,属甾体类化合物。

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