阿奇霉素，一种属于氮杂内酯类的抗生素，其药理作用主要通过与细菌50s核糖体亚单位结合，干扰蛋白质合成，但不影响核酸合成。其临床表现出了对多种致病菌的有效性：
革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。值得注意的是，对红霉素耐药的革兰阳性菌可能对阿奇霉素有交叉耐药性。然而，大部分肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对此药存在耐药性。
革兰阴性需氧微生物：包括流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼衣原体。厌氧菌如脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、消化链球菌属等也被证明对阿奇霉素敏感。此外，它还对性传播疾病微生物，如梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌等有治疗效果。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体等。体外研究显示，本品可能对鸟胞内分支杆菌复合体有一定的预防作用，但对一些菌种如链球菌属、草绿色链球菌等的临床意义尚不明朗。
关于阿奇霉素的毒理研究，遗传毒性方面，在人淋巴细胞、小鼠骨髓微核试验和小鼠淋巴瘤细胞试验中，未发现其致突变作用。在生殖毒性方面，小鼠和大鼠试验显示，当剂量达到产生中等毒性水平时（约为成人推荐剂量的2-4倍），并未发现致畸胎影响，对生育力和胎儿也无明显损害。然而，妊娠妇女使用需谨慎，因为尚未有充分的临床对照研究。关于哺乳期妇女，由于不清楚药物是否通过乳汁分泌，因此使用时需谨慎。
至于致癌性，目前尚无长期动物研究数据表明阿奇霉素具有致癌风险。