靶向治疗和化疗是两种不同的癌症治疗方法,它们在作用机制和治疗效果上有所区别。患者应根据自身病情选择合适的治疗方案。靶向治疗是当前较为先进的治疗方式,能够针对性地干预癌细胞的生长和扩散,减少对正常细胞的影响,从而提高治疗效果并降低复发风险。
靶向治疗的药物可以根据其作用目标的不同分为几个层次:
1. 组织器官水平:药物在体内选择性地积累在肿瘤组织或其他特定器官,如心脏、肝脏、脾脏和肺部,以降低全身性不良反应。研究热点包括针对肿瘤组织的缺氧、酸性环境、丰富的新生血管等特性设计的靶向药物,这些药物能提高肿瘤内的药物浓度,显著提升化疗效果。
2. 细胞水平:利用病变细胞表面的特定受体,将药物或其载体表面修饰有特异性结合配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体或其他小分子),实现药物精确地定位并杀伤病变细胞,而对正常细胞影响较小。
3. 亚细胞水平:许多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物及部分小分子药物)需进入细胞内部或在特定细胞器(如线粒体、细胞核)内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列等是研究较多的靶向组件。
被动靶向制剂是指利用组织、器官的生理结构特点,使药物在体内自然分布,实现靶向效应。这包括药物或其载体的尺寸效应,如大于7μm的微粒易被肺部小毛细管截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm的微粒易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。EPR效应(增强渗透和滞留效应)是最著名的被动靶向,基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的差异,使药物更易于聚集在肿瘤组织内部。此外,药物的pH、酶环境及细胞内的还原环境等特点也可用于实现药物在特定部位的释放。
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