咪康唑为人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌、念珠菌、
酵母菌及其它
藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用,对
革兰氏阳性球菌和杆菌也有抗菌作用。咪康唑通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类—麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;也可抑制真菌的三酰甘油和
磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内
过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对
白色念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。