新型靶向药物吉非替尼能够与表皮生长因子受体细胞内的ATP结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR的信号传导通路,阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并可诱导肿瘤细胞的凋亡。
2003年,吉非替尼被美国FDA批准作为NSCLC三线治疗药物,治疗既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性NSCLC患者,成为第一个应用于肺癌的靶向药物。吉非替尼于2005年在中国上市,注册临床研究显示,在159例中国患者中客观缓解率为27%,疾病控制率为54.1%,患者1年生存率为44%,中位生存期为10个月。《2007年中国版NSCLC临床实践指南》推荐吉非替尼用于NSCLC二、三线治疗。
一项研究分析了115例NSCLC（非小细胞肺癌）患者使用吉非替尼治疗的疗效,表明临床有效率(CR+PR)为43.4%,疾病控制率(CR+PR+SD)为70.4%,患者1年生存率达41.7%,2年生存率21.5%,3年生存率也有12.3%。亚洲治疗经验表明,吉非替尼在亚裔人群NSCLC二线和三线治疗中均显示生存期优势。体质虚弱或脑转移患者以及优势人群可将吉非替尼作为一线治疗。对于体力状态评分较好的晚期NSCLC患者,目前的一线标准治疗为含铂两药方案。二线标准治疗为化疗和靶向治疗包括EGFR-TKI如吉非替尼。当我们拥有了对晚期NSCLC治疗后的3年生存率时,我们便可以将肺癌当成慢性病来看待了。
吉非替尼对中国肺癌临床和基础具有里程碑式影响,自问世以来,更多NSCLC患者有了新的治疗选择。
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