镇痛药阿片受体的部分激动药具有独特的特性，表现为对特定受体亚型的混合效应，即既是激动剂又是拮抗剂。这类药物以镇痛为主要作用，相对于全激动剂，它们的依赖性较低，呼吸抑制副作用相对较轻。然而，它们可能引起精神症状，如焦虑和幻觉。
以喷他佐辛（pentazocine，又名镇痛新）为例，它能够激动κ受体并部分阻断μ受体，镇痛效果约为吗啡的三分之一。尽管它不属于麻醉药品，但依然属于精神药物范畴。大剂量使用可能会导致烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快（与血清去甲肾上腺素水平上升有关）、思维障碍和发音困难。
喷他佐辛适用于治疗各种慢性疼痛，但不适用于急性心肌梗死时的疼痛处理，因为其对急性疼痛的缓解效果不如对慢性疼痛明显。
布托啡诺（butorphanol）则表现出不同的特性，它主要激动κ受体，并对μ受体有弱拮抗作用。在镇痛效力和呼吸抑制方面，它的作用约为吗啡的3.5至7倍。布托啡诺适用于中度至重度疼痛，特别适合于慢性疼痛的管理，其对急性疼痛的治疗效果通常优于慢性疼痛。
镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并且能保持意识清醒。但有些镇痛药反复使用，易产上成瘾性。凡易成瘾的药物，通称“麻醉性镇痛药”，在药政管理上列为“麻醉药品”，国家颁布《麻醉药品管理条例》，对生产供应和使用都严格加以管理和限制，以保障人民健康。