阿扑西林的研发过程

Question

如题所述

Answer 1

本品最初由日本TanabeSeiyaku于1987年7月研发，是目前最新一代广谱半合成青霉素类抗生素，处于世界领先地位，在药学界处于尖端位置，其化学名为甲基-天冬酰基-羟氨苄青霉素。1990年该项目在日本首次上市，后来在美国、意大利、葡萄牙、欧洲、东南亚包括中国香港等几十个国家广泛临床应用。本项目可称之为青霉素类药物中对绿脓杆菌作用最强的“王牌”抗生素，对常见致病菌的作用强度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青霉素、替卡西林等药的2~4倍，亦优于第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ常见头孢类抗生素。据报道，浓度为6.25μg/ml的阿扑西林可抑制绿脓杆菌率为88%，美洛西林和羧氨苄青霉素的抑菌率仅有18%和12%，替卡西林抑菌率仅4%。阿扑西林对于耐庆大霉素和羧氨苄青霉素的绿脓杆菌的抑菌率仍可达81.7%和85%。